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去甲氧基柔红霉素(IDA)
去甲氧基柔红霉素
[中文别名] 依达比星,4-去甲氧柔红霉素。
[外 文 名] Idarubicin,Idamycin.
[外文缩写] IDA,DMDR。
[化 学 名] 4-去甲氧基柔红霉素。
[分 子 式] C26H27NO9。
[性 状] 本品为桔红色结晶性粉末,在碱性溶液中降解,与肝素合同会产生沉淀。
[药理作用] IDA是DNR的衍生物,是一种新的蒽环类抗生素,与DNR不同的是C4位上没有甲氧基,具有疗效高、心脏毒性低,且可口服等优点。DNR配基D环上的甲氧基被氢原子取代后即形成IDA,这种简单的结构变化使IDA亲脂性增强,肠粘膜吸收增加,肿瘤细胞对药物摄取率增加,提高细胞毒作用。IDA作用机制亦是嵌入DNA双链的碱基之间,抑制DNA链的延伸、复制和转录,最终导致细胞死亡。另外,IDA尚可影响拓扑异构酶Ⅱ的活性,至DNA裂解。多种肿瘤细胞系体外试验表明,IDA细胞毒作用强于DNR或ADM,且与其他蒽环类抗肿瘤药物无交叉耐药。
[体内过程] 口服后快速吸收,5分钟后即可测血浆浓度,生物利用度30%,2~4小时血药达峰值,T1/2b为16.6小时。本品静脉注射后,迅速达血浆峰浓度,但分布快速,在肝、肾、肺中浓度较高。代谢广泛,其代谢产物为依达比星醇(idarubicinol,IDAOL),IDA、IDAOL蛋白结合率分别为97%、94%。本品可通过血脑屏障。主要经肝脏代谢,被广泛分布于血管外组织的醛酮还原酶转化为IDAOL,IDAOL大部分通过胆汁排泄,大部分通过肾脏排泄。
[临床应用]
(1)急性髓系白血病(AML):难治性或复发性AML,单用有效率为13%~32%;与Ara-C合用,有效率为24%~56%。初治AML,单用有效率为81%。
(2)急性淋巴细胞白血病(ALL):难治性或复发性ALL,与Ara-C联合,儿童CR为63%~69%,成人CR为50%~54%。
(3)慢性粒细胞白血病(ALL):对CML加速期或急变期,可采用IDA单独给药,或IA联合。
(4)非霍奇金淋巴瘤,缓解率为45%。
[用法用量] 静脉滴注:诱导治疗急性白血病,单药化疗,每日12mg/m2,连用3日;或联合化疗,IDA每日12mg/m2,连用2日,Ara-C每日100mg/m2,连用5日。
口服:单用每日30mg/m2,给药3日;联合用药,每日15-30mg/m2,给药3日。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,白细胞下降最低点为8~20日,21~35日恢复正常;血小板减少较少见,10~15日降至最低点,22~28日恢复正常;另可出现贫血。
(2)胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻,胃炎。单独使用发生率10%~38%,与Ara-C合用发生率为7%~18%。单独使用胃炎发生率9%,甚至可出现胃穿孔。
(3)心脏毒性:表现为心电图改变,心律失常等。
(4)脱发:单独使用有24%~33%发生秃头症,与Ara-C合用发生率为13%~61%。
(5)其他反应:注射时漏出血管外可引起严重的局部组织坏死;另可出现肝肾功能损害及神经毒性。
[禁 忌 证]
(1)对IDA或其他蒽环类药物过敏者禁用。
(2)有严重肾脏和肝脏损害的患者或感染未控制的患者禁用。
(3)对于因化疗或放疗已存在的严重骨髓抑制者禁用。
(4)孕妇、哺乳妇禁用。
[注意事项]
(1)用药期间,应定期复查血像、肝肾功能、心电图及心脏功能。
(2)曾接受过蒽环类的复治病例,以前化疗中出现过的心脏毒性者、有纵隔或心包放疗史者,命名用本品均可导致心功能障碍。因此,用药过程中应严密观察患者,一日出现心力衰竭体征,应给予洋地黄和利尿剂,并限钠和卧床休息。
(3)注意部位有灼热、螫伤感时应立即停止,可选另一处静脉注射。
(4)过量使用本品,患者24小时内可出现心脏急性毒性反应,1~2周内产生严重骨髓抑制,需积极采取对症支持治疗措施,以度过危除期。
(5)口服本品,尿液可呈红色1~2日。
[制剂规格] 注射剂:5mg/支,10mng/支;胶囊剂:5mg/粒,10mg/粒,25mg/粒。
[贮 藏] 保存于室温15℃~25℃的干燥处
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可用于治疗白血病
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