请问博奇奥药物的作用

【答案】：磺胺类药物与叶酸的组成成分对一氨基苯甲酸的化学结构类似。因此，磺胺类药物可与对一氨基苯甲酸竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而竞争性地抑制该酶活性，使对于磺胺类敏感的细菌很难利用对一氨基苯甲酸合成细菌生长所必需的二氢叶酸，最终抑制了细菌的生长、繁殖。人体所必需的叶酸是从食物中获得的(人体不合成叶酸)。所以人体服用磺胺类药物只是影响了磺胺类敏感细菌的生长繁殖，而对于人体的影响很小，达到治病的目的(另外，现在常见的增效磺胺类药物还附加了一些二氢叶酸还原酶的抑制剂，使细菌体内的四氢叶酸含量几乎是零，从而增加治疗效果)。

竞争性抑制我就不复制粘贴了

作用机制：磺胺药与对氨基苯甲酸(PABA)结构相似，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成，从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA，抑制细菌繁殖。临床应用：可治疗敏感菌引起的疾病。如磺胺嘧啶用于治疗流行性脑脊髓膜炎;磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、复方新诺明(磺胺甲恶唑+甲氧苄啶)在尿中浓度高，用于治疗尿路感染;复方新诺明治疗呼吸道感染、沙门菌引起的伤寒、奴卡菌病如肺损害、脑脓肿等;磺胺嘧啶银和磺胺米隆治烧伤创面感染;难吸收的柳氮磺吡啶治肠道感染;磺胺醋酰治沙眼及眼部其他感染。

（1）基本结构 略 （2）药理作用：广谱抑菌药，磺胺药抑制敏感菌的二氢叶酸合成酶，进而抑制了细菌叶酶代谢，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、某些原虫等有抗菌活性。 （3）临床应用：用于肠道、泌尿道、呼吸道、细菌感染；全身性细菌感染；某些原虫病如球虫病。常与二氢嘧啶类合用以扩大抗菌谱、提高抗菌活性。 （4）长期应用磺胺类药物容易引起动物肾毒性，主要是乙先化磺胺在水中溶解度低，容易形成结晶损伤肾脏。临床连续音用连续应用时间不宜超过7天，一般为5天内，可适当给动物多饮水，适当配以应用碳酸氢钠。

作用机制 磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。 磺胺药可分为:1.用于全身性感染的磺胺药 据血浆t1/2长短将药物分为三类：短效类（＜10小时）、中效类(10～24小时)和长效类(＞24小时)。2.用于肠道感染的磺胺药 3.外用磺胺药。

磺胺类药物具有抗菌谱广、性质稳定、价格便宜及有多种制剂可供选择的优点。磺胺类药物的基本结构为对氨苯磺酰胺。它可干扰细菌叶酸的合成而影响其生长繁殖，

【答案】：目前认为，对磺胺类药物敏感的细菌不能直接摄取环境中的叶酸，必须利用对氨基苯甲酸(PABA)在而氢叶酸合成酶的参与下合成二氢叶酸，磺胺类药物的化学结构与PABA相似，二者竞争同一酶系。当磺胺类药物的浓度较高(大于PABA5000—25000倍时)就能与细菌体内的二氢叶酸合成酶结合，抑制该酶的活性，使二氢叶酸的合成受阻，不能进一步形成四氢叶酸及活化型四氢叶酸，后者为“一炭基团”转移酶的辅酶，其功能是供给甲基、甲酰基或亚甲基，从而影响腺苷酸及嘌呤等重要代谢物质的合成，引起DNA代谢障碍，使细菌的生长繁殖受到抑制而出现抑菌作用。动物机体由于能直接利用饲料中的叶酸，不需自身合成叶酸，故其代谢不受磺胺药的干扰对磺胺药不敏感的细菌，可能由于代谢过程中不需叶酸或能直接利用外源性叶酸进行繁殖而不能被杀死。抗菌增效剂的抗菌机理是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，因而切断了叶酸的代谢途径，使菌体不能合成核蛋白，就不能生长繁殖而发挥抗菌作用。本类药物和磺胺类药物联合使用时，可在叶酸代谢途径中的两个环节上同时起阻断作用，使细菌不能合成维持生长繁殖所必需的脱氧核糖核酸和核糖核酸，因而起到协同抑菌直杀菌的作用。近年来的研究提示本类药物还能与磺胺类药物共同作用于二氢叶酸合成酶这一环节，从而加强磺胺药的作用。

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磺胺类药物在20世纪30年代发展很快，临床上应用的药物曾有20余种，40年代以后由于青霉素等抗生素的出现，磺胺类药物在化学治疗药物中的地位下降，但是磺胺类药物有抗菌谱广、疗效确切、可以口服，吸收较迅速等特点。与抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim)合用可使抗菌作用增强。仍为比较常用的抗菌药。磺胺类药物作用机制的阐明，确立了抗代谢学说，为发展新药开辟了一条新途径。目前临床上使用较多的药物有磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole）。 　　一、磺胺类药物作用机制 　　磺胺类药物作用机制有多种学说其中众所公认的Wood-Fields学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢蝶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。 　　由于磺胺类药物分子大小及电荷分布和PABA及为相似，使得在二氢叶酸的生物合成中，可以取代PABA位置，磺胺类药物抑制二氢蝶酸合成酶，阻断了二氢叶酸的生物合成。二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物敏感。 　　二、磺胺嘧啶（Sulfadiazine） 　　化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺 　　性质： 　　1.磺胺嘧啶为两性化合物，可在稀盐酸或氢氧化钠试液、氨试液中溶解。这是由于磺胺类药物分子中磺酰氨基上的氢，受磺酰基吸电子作用的影响易解离，显弱酸性。芳氨基显碱性的缘故。 　　2.磺胺嘧啶结构中有芳伯氨基，显芳香第一胺鉴别反应（重氮化-偶合反应） 　　3.磺胺嘧啶溶于稀氢氧化钠液中，与硫酸酮试液反应，生成黄绿色沉淀，放置后变为紫色。这是由于磺胺类药物分子中磺酰氨基上的氢原子具有酸性，与硫酸铜试液反应，生成难溶性有颜色的酮盐，各种磺胺类药物的酮盐颜色不同，可供鉴别。如与硝酸银溶液反应，可生成磺胺嘧啶银（Sulfadiazine Silver）为用于烧伤创面的磺胺药。 　　用途：对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌等的抑制作用较强。能透过血脑屏障，可用于预防及治疗流行性脑炎。 　　三、磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole） 　　化学名：4-氨基-N-（5-甲基-3-异恶唑基）苯磺酰胺，又名新诺明，SMZ 性质：与磺胺嘧啶相似，但其酮盐为草绿色沉淀。 　　用途：抗菌谱与磺胺嘧啶相近，抗菌作用较强。常与抗菌增效剂甲氧苄啶制成复方应用，临床用于尿路感染、呼吸道感染等。 　　四、甲氧苄啶（Trimethoprim） 　　化学名：5-（3，4，5-三甲氧基苯基）甲基]-2，4-嘧啶二胺 　　用途：甲氧苄啶为广谱抗菌药。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广泛的抑制作用。其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。

磺胺类药物的作用机制为 A、二氢叶酸还原酶抑制剂B.二氢叶酸合成酶抑制剂C.抑制D-丙氨酸多肽转移酶，阻止细菌细胞壁的形成D.抑制DNA旋转酶E.干扰DNA的复制与转录正确答案：B

作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。甲氧苄啶与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，即磺胺药抑制二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成；而TMP又抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸以致阻碍核糖核酸的合成，抑制细菌的生长，使磺胺药的抑菌作用可增强数倍至数十倍。并可减少耐药菌株的出现。

不相同，磺胺增效剂和磺胺合用是起到双重抑制细菌叶酸的合成，青霉素增效剂是抑制β-内酰胺酶，从而保护青霉素不受酶的破坏而起到增效作用。

一般说的西药，主要是指化学合成的药品，还有一些生物制品（典型如疫苗）。要说共同的原理，就是生物化学原理。当然，还有很多药物的药理还不十分明确，只能通过临床实验证明有效。以疫苗为例，医生们和科学家知道了人体的免疫系统会通过接触入侵的病毒产生相应的抗体。比如流感病毒进入人体，免疫系统经过适应，就会产生出对抗这种病毒的抗体，这些抗体会消灭这种病毒，于是人就好了。西药饮食禁忌：1、服黄连素、四环素类、红霉素、复合维生素B、铁剂、利福平、潘生丁、胰酶、淀粉酶、胃蛋白酶、乳酶生等时忌饮茶，因茶叶中的鞣酸会与上述药物发生反应而降低药效。2、服四环素类药、红霉素、灭滴灵、甲氰咪胍时，应忌食牛奶、乳制品、黄豆制品、黄花菜、黑木耳、海带、紫菜等。这些食物中的钙离子可与以上药物发生反应，生成难以溶解的结合物而降低药效。3、服磺胺类与碳酸氢钠时，不宜食酸性水果、醋、茶、肉类、禽蛋类等，否则容易因磺胺类药物在泌尿系统形成结晶而损害肾脏，或降低碳酸氢钠的药效。

该类药物是最早合成的人工合成抗菌药，首次用于临床的是百浪多息(prontodil，1935)。随着低毒高效的新的抗菌药的出现，磺胺类药物应用逐渐减少，但对某些感染仍列为首选（如流脑）。优点：1.抗菌谱较广2.某些感染有显效：流脑（SD）、伤寒（SMZ+TMP）3.使用方便（口服制剂），稳定性强缺点：1.不良反应较多：肾损害，过敏，CNS不良反应2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性(一)磺胺药的分类 1.用于全身感染的磺胺（易吸收）短效（t1/2< 10 h）：磺胺异恶唑(SIZ) 4次/d 磺胺二甲嘧啶（SM2） 4次/d中效（10-24 h）：磺胺嘧啶（SD） 2次/d 磺胺甲恶唑（SMZ） 2次/d长效（ t1/2>24 h ）：磺胺多辛（SDM） 1次/3-7d2.用于肠道感染的磺胺（难吸收）柳氮磺吡啶（SASP）3.外用磺胺 磺胺米隆（SML）、磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）(二)抗菌谱——较广（多数G+、G-菌）1.敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素首选）2.次敏感：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒（SMZ）、绿脓（SML、 SD-Ag）；沙眼衣原体；疟原虫（SDM）3.无效：G+杆菌；立克次体、螺旋体、支原体选择性：SD——脑膜炎球菌 SDM——疟原虫(麻风、结核) SMZ——伤寒 SML、SD-Ag——同铜绿假单胞菌(三)抗菌作用原理 抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成 磺胺的化学结构与细菌合成二氢叶酸的前体物对氨苯甲酸（PABA）相似，二者竞争二氢叶酸合成酶，使细菌合成二氢叶酸受阻，抑制DNA、蛋白质的合成，为抑菌药。 细菌对磺胺存在交叉耐药性耐药机理：(1)酶提高识别力——与磺胺亲和力下降(2)细菌改变代谢途径：自身制造PABA，增加酶量，利用外源叶酸等(四)临床应用 1.流脑 首选SD，PNCG，次选氯霉素、第二、三代头孢菌素2.呼吸道感染 选用中、短效，如SD，SMZ+TMP3.尿路感染 SIZ，SMZ+TMP溃疡性结肠炎——SASP4.肠道感染 肠炎、菌痢——SMZ+TMP伤寒——SMZ+TMP5.外用 (1)创面感染（化脓、铜绿）、烧伤等选用SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、兼有收敛作用）。 (2)眼部感染 SA 6.疟疾预防 SDM（为防疟片2号的组分：SDM+乙胺嘧啶）(五)不良反应 较多见1.肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，致结晶尿、血尿、管型尿，以SD多见(1)多饮水：大于1.5l/d，增加尿量、降低药浓(2)碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿(3)老年、肾功能不全慎用2.过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等，注意用药史3.造血系统：粒细胞减少，血小板减少，再障，缺G-6-PD可致溶血性贫血4.消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻5.神经系统：头晕、乏力，新生儿胆红素脑病；驾驶员、高空作业及新生儿不宜用

首先，磺胺是一种抗感染的药物，属于合成抗生素，是磺胺类及磺胺增效药，国内批准的适应症是用于溶血性链球菌，葡萄球菌所引起的外伤感染。成人的常规剂量，如果是外伤感染，常给予局部给药。用药过程中，需要注意哪些。首先，如果对磺胺类药物过敏的患者，是禁止使用和外用。另外，对于肝肾功能减退的患者，也是禁止使用。两个月以内的婴儿，不可以使用。同时，妊娠期和哺乳期的妇女，是禁止使用。用药过程中，有可能会出现皮疹、肝肾功能损害、中性粒细胞减少、血小板减少，再生障碍性贫血等血液系统疾病，也可能会造成恶心、呕吐等胃肠道反应。当然，不良反应的发生，往往是个例。但是，如果用药期间，出现了以上问题或者其他不适，还是建议就诊，经过大夫的介绍，制定最佳的治疗方案。

磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作，而人体可以直接从外界获得叶酸（多吃绿色食物如：菠菜）所以对正常人体细胞没有影响。磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制，因为细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。服用磺胺类药物要注意的事项有：1、需要注意首剂加倍，以迅速达到抑菌浓度，然后再使用维持量。2、要多饮水，并同时服用小苏打片，因为磺胺类药物的代谢产物在酸性尿液中易形成结晶，在碱性环境中溶解度升高。因此，不能与酸性药物同服，如维生素C、氯化胺、胃蛋白酶合剂等。3、磺胺类药物时间用长可引起粒细胞减少、血小板减少以及再生障碍性贫血。因此，用药期间要监测血常规。还可引起肝肾功能损害，用药期间也要监测肝肾功能。磺胺类药物发生过敏反应的几率比较高，如多形性红斑、表皮坏死松懈型药疹，过敏性体质者要慎用。

磺胺类药物能治疗多种传染性疾病，能抑制大多数革兰氏阳性细菌。如肺炎球菌、β-溶血性链球菌等和某些革兰氏阴性细菌（如痢疾杆菌、脑膜炎球菌、流感杆菌）的生长繁殖，对放线菌引起的疾病也有一定的疗效。

磺胺类药物抑制菌作用的

目录 1 拼音 2 注解 1 拼音 huáng àn yào wù 2 注解 磺胺药物是重要的广适性的抗生（抗菌）药物。它们都含有对氨基苯磺酰胺基团，故称为磺胺类药物。它不仅能局部外用，而且可内服，预防和治疗局部和全身细菌感染，如肺炎、脑膜炎、败血症等。目前常用的磺胺药有磺胺嘧啶（SD） 和磺胺甲基异恶唑（SMZ） 。若分子中酰胺基的一个氢被甲氧吡嗪 基团取代便成为长效磺胺。若被5，6二甲氧基嘧啶 取代，其药效可增长至150h（半衰期）。人们还发现了若把广谱增效剂——甲氧芐氨嘧啶（TMP）与磺胺药物合用，可使抗菌作用增强数倍到数十倍。

　　磺胺类药物是最早应用的 化学 治疗药，那你知道磺胺类药物的发现吗?下面是我为你整理的磺胺类药物的发现的相关内容，希望对你有用! 　　磺胺类药物的发现 　　1932年，多马克发现一种红色的染料，他将它注射进被感染的小鼠体内，能杀死链球菌。尽管多马克直到1935年才发表了他的发现，巴黎巴斯德研究所的科学家们还是听说了他的发现。他们进行了同样的实验，发现这种染料不但对小鼠有效，对人也同样有效，尽管它把人的皮肤染成了鲜红色。科学家们后来发现了这种药物可以裂解为两部分，幸运的是活性部分---磺胺是无色的。 　　磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。 　　磺胺类药物的优点 　　1、具有抗菌谱广，对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。 　　2、使用方便，除可注射用外，大多数可内服，且吸收迅速。 　　3、疗效确实，能有效地渗入到身体各组织及体液中，还可通过血脑屏障。 　　4、化学性质稳定，易于生产，便于贮藏保管。 　　磺胺类药物的缺点 　　1、体内乙酰化率高，磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺胺，后者无抗菌活力却保留其毒性作用，引起结晶尿、血尿、过敏反应等。 　　2、细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性，所以当使用一种磺胺药出现耐药性时，不宜换其他磺胺药。 　　磺胺类药物的作用机理 　　磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。 　　磺胺类药物的原则 　　1、首次用量加倍 　　磺胺药物首次加倍可以达到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，待症状消失后，再给予2次~3次最小量，以保持较长时间的药效，防止细菌反弹。 　　2、注意配伍禁忌 　　磺胺药特别是复方增效磺胺制剂，不能与青霉素、碳酸氢钠、氯化钙、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等抗生素配伍，须单独使用。 　　3、勿长期大量使用 　　磺胺药对猪链球菌之类的细菌虽然有很好的疗效，但细菌过一段时间以后很快就会产生耐药性，造成所有的磺胺药都会失效，这时要迅速更换使用其他抗菌药物。 　　4、保证饮水充足 　　给猪多饮水可保持高尿流量，防止发生药物结晶。给猪服用磺胺药物一周以上的，必要时可服碳酸氢钠碱化液。 　　5、补维生素B族 　　磺胺药物可抑制B族维生素在肠内的合成，所以，给猪使用磺胺药物一周以上的，应当同时给予维生素B族或多喂青饲料，以预防其缺乏。 　　6、必须按时停药 　　为保证 动物 性产品质量安全，要按照兽药国家标准和专业标准的规定，在猪出栏前按时停药。出栏前10日要停用磺胺嘧啶钠注射液;出栏前15日要停用磺胺二甲嘧啶片;出栏前28日要停用磺胺二甲嘧啶钠注射液、磺胺对甲氧嘧啶、二甲氧苄氨嘧啶片、二甲氧苄氨嘧啶预混剂、磺胺对甲氧嘧啶片、磺胺甲恶唑片、磺胺间甲氧嘧啶片、磺胺间甲氧嘧啶钠注射液、磺胺脒片、磺胺噻唑片、磺胺噻唑钠注射液等磺胺药物。 猜你喜欢： 1. 常见磺胺类药物有哪些 2. 磺胺类的药物有哪些 3. 磺胺类药物不良反应 4. 磺胺类药物的作用 5. 常用磺胺类药物有哪些

磺胺类药物作用的靶点为二氢叶酸合成酶。叶酸是细菌生长和繁殖的重要物质，在细菌内部由对氨基苯甲酸合成。磺胺药与对氨基苯甲酸在分子大小和电荷分布方面相似，在细菌体内与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶的反应位点，抑制叶酸的合成，进而抑制了细菌的生长繁殖。

磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫（如疟原虫和阿米巴原虫）均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌；中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效，反能促进其繁殖。普遍认为不同的磺胺类药物，其抗菌力的差别是在量的方面，而不在质的方面。对某一种类型细菌效价最高的化合物，对其他类型的菌效价也高。

【答案】：C磺胺类药物与氨基苯甲酸的结构相似，可与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

【答案】：磺胺类药物的分类及代表药如下。全身应用磺胺药：磺胺嘧啶(sulfadiazine)、磺胺甲恶唑和磺胺异恶唑等。肠道难吸收、主要用于肠道手术前预防感染的磺胺类：柳氮磺吡啶等局部应用：如用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。磺胺类药物的抗菌作用机制：磺胺类药物与PABA的结构相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，因而阻止了细菌二氢叶酸的合成，继之使四氢叶酸的合成减少，从而抑制细菌的生长繁殖。四氢叶酸是一碳基团转移酶的辅酶，参与细菌分裂增殖所必需的嘌呤、嘧啶及氨基酸等物质的合成。当四氢叶酸缺乏时，细胞合成RNA和DNA受阻，因而细胞不能生长和分裂。

TMP（甲氧苄氨嘧啶）抗菌机制是抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成和利用。磺胺类药物抗菌机制是可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。两药合用，双重阻断四氢叶酸，抗菌作用增强。

磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。详细信息可以在百度百科里看到http://baike.baidu.com/view/145402.htm希望能帮到你！

A磺胺药是最早用于抗感染的合成药，具有性质稳定、抗菌谱广、易于生产、价格低廉、使用方便等特点。属于广谱慢效抑菌药，通过干扰敏感的叶酸代谢而抑制其生长繁殖。该类药物与对氨苯甲酸发生竞增争性抑制所致，对氨苯甲酸是对磺胺类药物敏感的细菌合成叶酸的必须物质，有了叶酸才能逐步合成核酸，直至综合成核蛋白，以保证细菌的生长繁殖。细菌在利用对氨苯甲酸合成叶酸的过程中，对氨苯甲酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合。磺胺类药物因化学结构与对氨苯甲酸相似，故亦能与细菌利用对氨苯甲酸的此种酶相结合，于是发生争夺细菌的这种酶，以致细菌不能利用对氨苯甲酸合成叶酸，导致核蛋白不能合成。而达到抑菌和杀菌的目的。

在埃尔利希发明606后，德国医生杜马克发明了磺胺药。磺胺有着一种特殊的杀死细菌的方法。原来，细菌在生长繁殖的时候需要一种生长代谢物质，这种生长代谢物质叫对氨基苯甲酸，它在酶的参与下合成叶酸，进一步再合成催化蛋白质、核酸合成的辅酶F。

该品为长效磺胺类药物。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。磺胺类药物为广谱抑菌剂．其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。该品为白色或微黄色片。

磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸；二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸；四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶F，它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

磺胺类药物的分子结构十分类似于PABA（对氨基苯甲酸）能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸的合成，从而使FH4含量下降，传递一碳单位的能力受到抑制，从而干扰代谢，甚至影响核酸合成。竞争性抑制首先要求竞争性抑制剂与酶的底物结构类似，从而占据酶的催化位点，妨碍其与底物接触，但并不妨碍已经与底物结合的酶继续实行催化作用。从实质上而言，就是减少了酶-底物复合物的数量，从而，由于结合能力变弱导致Km增大，但不影响催化故Vm不变。

还没有说有疫苗的上市,目前官方称 板蓝根

磺胺是什么药物， 磺胺药分为短效、中效和长效三种。短效磺胺每6小时服药1次，如磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异恶唑等；中效磺胺每日服用2次，如磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑等；长效磺胺每日服1次，如璜胺甲氧吡嗪、磺胺间甲嘧啶、磺胺对氧嘧啶等。另外，还有磺胺脒、琥磺噻唑等，这些药物主要用于肠道感染。 mybaby123/hljs/fangbing/yaoxiang1 主要的磺胺类药物有： （1）磺胺间二甲氧嘧啶（SDM）：为白色或乳白色粉末或结晶，饲喂后吸收快而排泄慢，不易引起泌尿系统损害。（2）磺胺二甲嘧啶（SM2）：为白色或微黄色粉末或结晶，其钠盐易溶于水，不良反应少。猪饲料用量为100-110ppm，与金霉素同用于35kg以下的猪，可以促进生长及提高饲料转化率，预防疾病并维持患萎缩性鼻炎猪只的正常增重。 （3）甲氧氨嘧啶（TMP）：又名三甲氧氨嘧啶，系抗菌增效剂，为白色或浅白色结晶粉末，抗菌谱与磺胺类药物基本相似而作用较强，与抗菌药物联合使用时抗菌作用可以增强数倍至数十倍，故可使用药量和耐药菌株减少，不良反应降低。本品与磺胺药物（如SM2）制成合剂的比例为1：5。 （4）二甲氧氨嘧啶（DVD）：又名敌菌净，系抗菌增效剂，抗菌作用与使用方法与TMP相同。用于肠道抗菌增效比TMP 优越，适于防治鸡球虫，鸡白痢、禽霍乱及仔猪白痢。 日本及欧共体国家禁止使用该类药物。但美国FDA的饲料添加剂目录中仍保留有六种磺胺药，在美国磺胺二甲嘧啶经常和四环素类及其他抗生素联合使用。我国尚未批准作为促生长剂使用。 pig/2005-10/2005102981902 如何判断药物过敏反应 近年来，随着人们生活水平和保健意识的提高，医生指导和自行服药治疗现象日趋普遍，加上新药上市成倍增加，由药物引起的过敏反应逐年增多。很多读者向本刊咨询如何及时鉴别药物过敏？记者就此问题询问了北京大学深圳医院皮肤性病科副主任医师于波博士。 他告诉记者，药物的过敏反应又称变态反应，是指有特异体质的患者使用某种药物后产生的不良反应。常表现为皮肤潮红、发痒、心悸、皮疹、呼吸困难，严重者可出现休克或死亡。那么，怎样判断自己的过敏是不是药疹呢？ 一、用药史：判断药物过敏一定要有用药史，最常见引发药物过敏的药物主要有：①抗生素类，青霉素、链霉素、氨苄青霉素、氯霉素、土霉素等。②磺胺类。③解热、镇痛类，如阿斯匹林、氨基比林和非那西丁等。④催眠药、镇静药与抗癫痫药。如鲁米那、眠尔通、泰尔登、苯妥英钠等。⑤异种血清制剂及疫苗等。如破伤风抗毒素、蛇毒免疫血清，狂犬病疫苗等。⑥中药也可引起药疹。单味药引起药疹的有葛根、天花粉、板蓝根、大青叶、穿心莲、丹参、毛冬青、益母草、槐花、紫草、青蒿、防风等；成药中有六神丸、云南白药、牛黄解毒片，银翘解毒片等。另外，有些复方中药部分为西药，使用时更应注意。 二、潜伏期：发生药物过敏前常有一定的潜伏期。首次用药过敏多在4~20天...... 常见的磺胺类药有哪些 一、常见的磺胺类药物有：磺胺嘧啶 磺胺甲恶唑（新诺明） 柳氮磺吡啶 磺胺米隆 磺胺嘧啶银联磺甲氧苄啶 磺胺二甲嘧啶 磺胺二甲异嘧啶 磺胺异恶唑磺胺脒 琥珀磺胺噻唑 酞磺胺噻唑等。复方制剂百炎净（复方磺胺甲基异恶唑，复方新明磺，菌特灵，抗菌优，增效磺胺,复方新诺明,复方磺胺增效剂）二、 磺胺类药物的副作用中，有引起周围神经炎的副作用，对磺胺药物过敏、肝肾功能不好，或有末梢神经炎病人应避免服用。 什么药里含有磺胺 磺胺，指的是磺胺类药物，是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。现在还在使用的磺胺类药物有：复方磺胺甲恶唑片、小儿复埂磺胺甲恶唑颗粒、磺胺嘧啶片、颠茄磺苄啶片(泻痢停)、灭菌结晶磺胺(外用消炎粉)、磺胺醋酰钠滴眼液。。。以上回答希望能帮到你！ 磺胺是什么药物？ 就是一种药物 长效磺胺是什么药 1．全身感染用磺胺 本类药物口服后均可吸收，但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺（t1/2约6小时）、中效磺胺（t1/2接近12小时）和长效磺胺（t1/2超过24小时）三类。目前临床上应用的主要是中效磺胺，常用磺胺甲［font98t_1.gif］■唑（SMZ）和磺胺嘧啶（SD）两种。其他均已少用。 2．肠道磺胺 本类磺胺口服后吸收甚少，主要在肠道中起制菌作用，有磺胺眯（SG）、琥磺噻唑（SST）、酞磺噻唑（PST）、酞磺醋胺（息拉米，PSA）等。 3．外用磺胺 主要有磺胺醋酰钠（SA：SC-Na）、甲磺灭脓（SML）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）等。 磺胺类药物的作用机制是什么 细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。为了保证磺胺药在竞争中占优势，在临床用药时应注意：①用量充足，首次剂量必须加倍，使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。②脓液和坏死组织中含有大量PABA，应洗创后再用药。③应避免与体内能分解出PABA的药合用，如普鲁卡因。 一种药物磺胺类的是什么 磺胺类的药物有很多哦，它是一类人工合成抗菌药。常见的，1，口服易吸收可全身应用者，像磺胺甲恶唑，磺胺嘧啶等。2，口服不易吸收者，柳氮磺吡啶等，3，局部应用者，磺胺醋酰钠等

主要原因是磺胺嘧啶(SD)易通过血脑屏障,并且与血浆蛋白结合率低,这样在血液中于血... 这样2者产生双重阻断作用(即杀死病原菌和阻止病原菌繁殖),抗菌效力提高数十倍

在人类的健康方面没有化学的发展也是不可想像的。以前在某些地区由于受传染病的侵害而导致整个村庄居民死亡的事件经常发生。为抵御疾病，人们只能使用一些草药和其他天然药物。今天由细菌或病毒所引起的感染都可通过使用化学药物而得到有效治疗。磺胺药物第一次提出了简单的作用理论。人们从中发现，细菌会混淆化学结构相似的酸，错误的基因使微生物的发酵酶结构中断，从而阻止了细菌的蔓延。人体自身的免疫系统能消灭入侵的细菌，这种第一次被认识到的结构和作用之间的关系在现代制药学中具有重要意义，并不断地通过新的分子生物学知识被论证。

　　药物作用的基本原理　　药物是用于人体以治疗、预防或诊断疾病的化学物质。包括用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。药物是通过机体而发挥作用的，它干扰或参与机体内在的生理、生化代谢过程而达到用药目的。各种药物性质不同，其作用原理也不尽相同。归纳起来有如下几个方面：　　一、理化条件的改变：此类药物主要是改变细胞周围的理化条件，如抗酸药通过简单的化学中和反应使胃酸度降低从而达到治疗溃疡病的目的；甘露醇高渗液进入血液中从肾脏排出，可从周围吸收水分，从而达到抗脑水肿和利尿的作用。　　二、补充或干扰代谢物质：人体内各种维生素、激素及铁、钙、钠、钾等的缺乏均可致病。如能适当补充物质即可治病。某些药物以其结构与某些物质相类似而以假乱真，达到抑制细胞生长的目的。如磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢而抑制细菌生长。　　三、对酶的抑制或促进作用：许多药物通过对酶的抑制而发挥作用，通过促进酶的作用而显效。如新斯的明抑制胆碱酯酶，可促进肠蠕动；胰岛素激活已糖激酶而促进糖代谢作用。　　四、对细胞膜的作用：各种利尿药就是通过抑制肾小管再吸收水和钠而发挥利尿作用的。苯妥因钠通过稳定细胞膜而呈现抗癫痫、抗心律失常作用。青霉素通过抑制细菌细胞膜合成而达到杀菌的目的。　　药作作用在于消除原发致病因子的叫作对因治疗，即治本。如抗生素杀灭体内致病微生物、解毒药促进体内毒物的消除。药物作用在于改善疾病症状的叫作对症治疗，即治标。对症治疗不是根本的治疗，但能改善症状、解除痛楚。如抗休克、抗心衰、抗惊厥、退热、平喘、解痉等。

磺胺类药物的药效机理作用机制 磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。 磺胺药可分为:1.用于全身性感染的磺胺药 据血浆t1/2长短将药物分为三类：短效类（＜10小时）、中效类(10～24小时)和长效类(＞24小时)。2.用于肠道感染的磺胺药 3.外用磺胺药。

作用机制磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。磺胺药可分为:1.用于全身性感染的磺胺药据血浆t1/2长短将药物分为三类：短效类（＜10小时）、中效类(10～24小时)和长效类(＞24小时)。2.用于肠道感染的磺胺药3.外用磺胺药。

选B吧。磺胺类药物的药效机理作用机制 磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。

磺胺类药物的药效机理作用机制磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖.与人和哺乳动物细胞不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸.四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用.磺胺药的结构和PABA相似,可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖.

磺胺类药物结构与氨基苯甲酸(PABA)相似，竞争结合二氢叶酸合成酶；增效剂DVD,TMP作用于二氢叶酸还原酶，阻碍具体二氢叶酸的合成使细菌死亡。

　　不知道大家知不知道磺胺类药物，知不知道磺胺类药物的抗菌机理是什么?下面是我为你整理的磺胺类药物的抗菌机理的相关内容，希望对你有用! 　　磺胺类药物的抗菌机理 　　细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成(图2)。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的 化学 结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。为了保证磺胺药在竞争中占优势，在临床 用药 时应注意： 　　①用量充足，首次剂量必须加倍，使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。 　　②脓液和坏死组织中含有大量PABA，应洗创后再用药。 　　③应避免与体内能分解出PABA的药合用，如普鲁卡因。 　　磺胺类药物的抗药性 　　细菌与药物反复接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。细菌对磺胺类药物易产生抗药性，尤其在用量或疗程不足时更易出现。产生抗药性的原因，可能是细菌改变代谢途径，如产生较多二氢叶酸合成酶，或能直接利用环境中的叶酸，肠道菌丛常通过R因子的转移而传播。当与抗菌增效剂合用时，可减少或延缓抗药性发生。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性，即细菌对某一磺胺药产生耐药后，对另一种磺胺药也无效。但与其他抗菌药间无交叉抗药现象。　吸收、分布、代谢、排泄　因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌，故要保证磺胺类药物的抗菌作用，必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。 　　口服磺胺药主要在小肠吸收，血药浓度在4～6小时内达到高峰。药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。多数磺胺药能透入脑脊液中。药物吸收入血后有相当一部分与血浆蛋白结合，结合后的磺胺药暂时失去抗菌作用，不能透入到脑脊液中，不被肝代谢，不被肾排泄。但结合比较疏松，时有小量释放，故不影响药效。长效磺胺与血浆蛋白结合率高，所以在体内维持时间长。磺胺药还能透入脑膜积液和其他积液，以及通过胎盘进入胎循环，故孕妇用磺胺治疗应慎重。 　　磺胺药主要在肝内代谢，部分与葡萄糖醛酸结合而失效，部分经过乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后，溶解度降低，特别在酸性尿中溶解度更小，易在尿中析出结晶，而损害肾脏。各种磺胺药的乙酰化程度不同。 　　磺胺药(难吸收的除外)的主要排泄器官是肾脏。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸结合物从尿中排出。

本品为短效磺胺类药物，具有广谱抑菌作用。因与对氨基苯甲酸竞争细菌的二氢叶酸合成酶，使细菌叶酸代谢受阻，无法获得所需嘌呤和核酸，致细菌生长繁殖受抑制。本品对大多数革兰氏阳性和阴性菌有抑制作用，尤其对溶血性链球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌敏感，对葡萄球菌、脑膜炎球菌及沙眼衣原体也有较好抑菌作用。对真菌有一定作用。

磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用，使疗效明显增强，抗菌范围增大。 　「结构和分类」 　　磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一个氢原子（R1）被杂环取代可得到口服易吸收的，用于全身性感染的磺胺药如磺胺嘧啶，磺胺异恶唑，磺胺甲恶唑等。如将氨苯碘胺分子中的对位氨基上一个氢原子（R2）取代则可得到口服难吸收的，用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺胺吡啶等等。此外，还有外用磺胺药如磺胺嘧啶银等。 　　「药理学特点」 　　①抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌，志贺菌属，大肠杆菌、伤寒杆菌，产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，此外对少数真菌，衣原体、原虫（疟原虫和弓形体也有效）；②细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性；③磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广；④磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲恶唑（SMZ）脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高；⑤主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿，结晶尿及肾脏损害；⑥不良反应较多，常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血，粒细胞减少，肝脏损害、肾损害等。 　　「作用机制」 　　磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸（PABA）和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。 　　「各种磺胺药特点」 　　1.用于全身性感染的磺胺药 口服易吸收的磺胺药，可用于治疗全身感染，根据血浆t1/2长短将药物分为三类：短效类（＜10小时）、中效类（10～24小时）和长效类（＞24小时）。短效和中效磺胺药抗菌力强，血中或其他体液中浓度高，临床最为常用；长效磺胺药抗菌力弱，血药浓度低，且过敏反应多见，许多国家已淘汰不用。 　　磺胺异恶唑（sulfafurazole，sulfisoxazole，SIZ）又名菌得清，是短效磺胺药，血浆t1/2为5～7小时，乙酰化率较低。尿中浓度，可达1000～2000mg/L，适于治疗尿路感染。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次，消化道反应多见。 　　磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）中效磺胺药，口服易吸收，给药后3～4小时，血药浓度达峰值，血浆t1/2为10～13小时。抗菌力强，血浆蛋白结合率最低约25%，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%～80%.是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物，也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶，需注意对肾的损害。 　　磺胺甲恶唑（sulfamethoxazole，sinomin，SMZ）又名新诺明，是中效磺胺药，血浆t1/2为10～12小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高（60%～80%），脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。 　　磺胺甲氧嘧啶（sulfamethoxydiazine，SMD）是长效磺胺药，血浆t1/2为30～40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长，可每日服药一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出结晶。 　　磺胺多辛（sulfadoxine，SDM′）又名周效磺胺；是长效磺胺药，血浆t1/2为150～200小时。在体内维持时间最长，可每3～7日服药一次。抗菌力较弱，适于轻症感染及预防链球菌感染，对疟疾等也有效。 　　2.用于肠道感染的磺胺药 　　柳氮磺吡啶（sulfasalazine，salicylazosulfapyridine）口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠炎，长期服用可防止发作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹及药热等反应。 　　3.外用磺胺药 　　磺胺嘧啶银（sulfadiazine silver）能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。 　　磺胺米隆（sulfamylon，SML）又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。 　　磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）其钠盐水溶液（15%～30%）接近中性，局部应用几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗沙眼，结膜炎和角膜炎等。

一类的，只是字不对。磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶（TMP）发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫（如疟原虫和阿米巴原虫）均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌；中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效，反能促进其繁殖。普遍认为不同的磺胺类药物，其抗菌力的差别是在量的方面，而不在质的方面。对某一种类型细菌效价最高的化合物，对其他类型的菌效价也高经长期高度选择，有些毒性大的磺胺药逐渐被淘汰，如磺胺噻唑（ST）、磺胺甲基嘧啶（SM）、磺胺甲氧达嗪（SMP）。实际用于临床仅3～4种（SD、SIZ、SMZ、SA），虽然许多细菌对磺胺药产生抗药性，但由于磺胺类药物价格便宜，使用方便，而且也不会产生象广谱抗生素常引起的肠道菌群失调，故磺胺敏感菌仍主要选用磺胺药来治疗，其效价与抗生素相当或更高些。磺胺药的普通给药方法是定时间隔口服，为尽快达到足够的有效血药浓度，开始时宜加倍剂量。又因这些药物排泄较快，要维持血药浓度就必须反复多次给药。临床主要用于以下几方面：①流行性脑脊髓膜炎。各种磺胺药中，以SD渗入脑脊液的浓度最高，故治疗脑膜炎时，首选SD。轻症可口服给药。重症用其钠盐作静脉注射。②尿道感染。一般选用溶解度较大、原形从尿中排出多的磺胺药。常用SIZ、SMZ。SMZ常与抗菌增效剂（TMP）按5:1比例，制成复方新诺明片，抗菌作用可增数倍到数十倍。③呼吸道及咽部感染。由细菌引起的急性上、下呼吸道感染。临床常用 SMZ+TMP。④肠道感染。一般选用胃肠道难吸收的磺胺药。但抗磺胺药的肠道菌株已有增加，所以在治疗时，可配用一些易吸收的磺胺药，如SMZ+TMP。⑤局部感染。选外用磺胺药。眼部疾患常用SA，烧伤和创伤感染可选用SD-Ag、SML，两者都有抗绿脓杆菌作用。SML化学结构与磺胺并不完全相同，因此不受PABA的影响。　TMP抗菌谱与磺胺相似，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。其抗菌作用是抑菌而不是杀菌。临床主要作抗菌增效剂应用。TMP的抗菌机理是抑制二氢叶酸还原酶，妨碍四氢叶酸的合成。所以TMP与磺胺合用时，可以使细菌的叶酸合成受到双重阻断作用，这不仅增强了抗菌力，同时亦可减少抗药性产生。因此，TMP的发现，使磺胺药在抗菌治疗中有了新的发展。TMP口服吸收完全，分布于全身，以肺、肝、胆汁中浓度高，可透入脑脊液，大部以原形从肾排出，半衰期10小时。临床上TMP常与SMZ配成混合制剂复方新诺明使用，因二者的体内过程和半衰期较一致,能在体内始终保持比较稳定的浓度，而发挥协同增效作用。临床上常用来治疗急性和慢性尿道或呼吸道感染。对淋病、严重的肠道感染和心内膜炎也均有疗效。TMP毒性低，虽然人体在合成四氢叶酸过程中，也需二氢叶酸还原酶，实验证明，TMP对哺乳动物二氢叶酸还原酶的亲合力比对细菌二氢叶酸还原酶的亲合力要小 1万至几万倍。使 TMP有可能对细菌发挥明显抑制作用时而对人和哺乳动物机体毒性不大，所以一般治疗量不引起叶酸缺乏。大剂量、长期服用，少数患者可出现白细胞和血小板减少，可用四氢叶酸治疗。动物实验发现TMP有致畸作用，故孕妇禁用。

磺胺药分为短效、中效和长效三种。短效磺胺每6小时服药1次，如磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异恶唑等；中效磺胺每日服用2次，如磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑等；长效磺胺每日服1次，如璜胺甲氧吡嗪、磺胺间甲嘧啶、磺胺对氧嘧啶等。另外，还有磺胺脒、琥磺噻唑等，这些药物主要用于肠道感染。 http://www.mybaby123.com/hljs/fangbing/yaoxiang1.htm 主要的磺胺类药物有： （1）磺胺间二甲氧嘧啶（SDM）：为白色或乳白色粉末或结晶，饲喂后吸收快而排泄慢，不易引起泌尿系统损害。 （2）磺胺二甲嘧啶（SM2）：为白色或微黄色粉末或结晶，其钠盐易溶于水，不良反应少。猪饲料用量为100-110ppm，与金霉素同用于35kg以下的猪，可以促进生长及提高饲料转化率，预防疾病并维持患萎缩性鼻炎猪只的正常增重。 （3）甲氧氨嘧啶（TMP）：又名三甲氧氨嘧啶，系抗菌增效剂，为白色或浅白色结晶粉末，抗菌谱与磺胺类药物基本相似而作用较强，与抗菌药物联合使用时抗菌作用可以增强数倍至数十倍，故可使用药量和耐药菌株减少，不良反应降低。本品与磺胺药物（如SM2）制成合剂的比例为1：5。 （4）二甲氧氨嘧啶（DVD）：又名敌菌净，系抗菌增效剂，抗菌作用与使用方法与TMP相同。用于肠道抗菌增效比TMP 优越，适于防治鸡球虫，鸡白痢、禽霍乱及仔猪白痢。 日本及欧共体国家禁止使用该类药物。但美国FDA的饲料添加剂目录中仍保留有六种磺胺药，在美国磺胺二甲嘧啶经常和四环素类及其他抗生素联合使用。我国尚未批准作为促生长剂使用。 http://www.pig.org.cn/2005-10/2005102981902.htm 如何判断药物过敏反应 近年来，随着人们生活水平和保健意识的提高，医生指导和自行服药治疗现象日趋普遍，加上新药上市成倍增加，由药物引起的过敏反应逐年增多。很多读者向本刊咨询如何及时鉴别药物过敏？记者就此问题询问了北京大学深圳医院皮肤性病科副主任医师于波博士。 他告诉记者，药物的过敏反应又称变态反应，是指有特异体质的患者使用某种药物后产生的不良反应。常表现为皮肤潮红、发痒、心悸、皮疹、呼吸困难，严重者可出现休克或死亡。那么，怎样判断自己的过敏是不是药疹呢？ 一、用药史：判断药物过敏一定要有用药史，最常见引发药物过敏的药物主要有：①抗生素类，青霉素、链霉素、氨苄青霉素、氯霉素、土霉素等。②磺胺类。③解热、镇痛类，如阿斯匹林、氨基比林和非那西丁等。④催眠药、镇静药与抗癫痫药。如鲁米那、眠尔通、泰尔登、苯妥英钠等。⑤异种血清制剂及疫苗等。如破伤风抗毒素、蛇毒免疫血清，狂犬病疫苗等。⑥中药也可引起药疹。单味药引起药疹的有葛根、天花粉、板蓝根、大青叶、穿心莲、丹参、毛冬青、益母草、槐花、紫草、青蒿、防风等；成药中有六神丸、云南白药、牛黄解毒片，银翘解毒片等。另外，有些复方中药部分为西药，使用时更应注意。 二、潜伏期：发生药物过敏前常有一定的潜伏期。首次用药过敏多在4~20天内发生。重复用药，则常在24小时内发生。尤其是以前未曾服用过的药物，服用后经过一定的潜伏期出现过敏则需高度怀疑。 三、症状及体征：药物过敏的皮疹形态多种多样，有固定性红斑、麻疹样红斑、猩红热样红斑、荨麻疹样，多形红斑样、紫瘢样、玫瑰糠疹样、大疱性表皮松解形或剥脱性皮炎型等。皮疹一般伴随较为严重的瘙痒。除固定性红斑和荨麻疹样药物过敏外，其他各类药物过敏均为对称和全身分布，皮疹发红、色泽鲜艳。有时可有粘膜损害。皮疹一般先从面颈部开始，依次波及上肢、躯干和下肢，或伴有畏寒、发热、全身不适等症状。轻的停药后皮疹逐渐消退，病情严重者有生命危险。因此，一旦您怀疑身患药物过敏，需及时赴医院请专科医生处理。 http://www.39.net/drug/ywblfy/zltb/151347.html

（1）磺胺类药通过与PABA竞争二氢叶酸（FH2）合成酶，使FH2合成受阻。 （2）增效剂通过抑制FH2还原酶活性，使FH2不能还原成四氢叶酸而抑制细菌生长和繁殖。 （3）磺胺类药与增效剂联合，可从两个不同环节阻断叶酸代谢，最终干扰叶酸合成而抑制敏感菌的核酸复制、蛋白质合成和微生物的繁殖功能，产生增效作用。

人可以利用食物中的叶酸，而细菌是自我合成二氢叶酸。磺胺类药物使细菌合成过程被抑制。

起着催化剂的作用，从而提高了效率！

磺胺类药物的结构类似对氨基苯甲酸，故可以抑制细菌二氢叶酸合成酶的活性，即抑制了二氢叶酸的合成，而二氢叶酸可进一步加氢生成四氢叶酸，因为四氢叶酸是一碳单位的载体，故抑制了细菌DNA的合成。